O uso de substâncias químicas com objetivo de alterar o comportamento humano, aumentar rendimento, reduzir ansiedade ou atingir epifanias religiosas/místicas é tão antigo quanto a própria humanidade. Partindo da Antiguidade, vamos explorar os mitos e as passagens históricas nas quais há relatos da utilização de plantas, venenos, gases tóxicos, entre outros (sendo este uso intencional ou acidental) visando explicar os efeitos farmacológicos/toxicológicos destes xenobióticos no organismo humano e demonstrar que o Doping esportivo não é exclusividade da sociedade moderna.